Бускопан®

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Регистрационный номер: П N014393/01

Торговое наименование препарата: Бускопан®.

Международное непатентованное наименование: гиосцина бутилбромид

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Cкачать инструкцию

 

 

Распечатать инструкцию

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

гиосцина бутилбромида - 10 мг;

Вспомогательные вещества:

  • кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат);
  • крахмал кукурузный высушенный;
  • крахмал кукурузный растворимый;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • винная кислота;
  • стеариновая кислота.

Оболочка:

  • повидон (поливинилпирролидон);
  • сахароза;
  • тальк;
  • камедь аравийская (акации камедь);
  • титана диоксид;
  • макрогол 6000 (полиэтиленгликоль);
  • воск карнаубский;
  • воск белый (воск пчелиный белый).
Описание:

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой. Со слабым характерным запахом.

Фармакологическая группа:

м-холиноблокатор

Код АТХ:

АТХ: А03ВВ01

Фармакодинамика

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 минут после приема.

Фармакокинетика

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 часа и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл.

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Терминальный период полувыведения препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6,2 до 10,6 часов. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь: почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин., тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз варьируют от 6,13 до 11,3 x 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.

Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

  • Почечная колика,
  • Желчная колика,
  • Спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря,
  • Холецистит,
  • Кишечная колика,
  • Пилороспазм,
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии),
  • Альгодисменорея;
  • Синдром раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор)
  • Пповышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • Механический стеноз желудочно-кишечного тракта;
  • Паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;
  • Миастения гравис;
  • Мегаколон;
  • Детский возраст до 6 лет;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • редкие наследственные заболевания (такие как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы).

Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях:

  • подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника);
  • обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы),
  • тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия),
  • закрытоугольная глаукома.
Беременность и период грудного вскармливания

Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного действия препарата на репродуктивную систему.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. Пероральное применение гиосцина бутилбромида у крыс и кроликов не влияло на фертильность и способность к размножению.

Внутрь.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослые и дети старше 6 лет: по 1 - 2 таблетки 3-5 раз в день. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (10 таблеток).

Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные реакции, крапивница, зуд, нарушение потоотделения.

Частота неизвестна: сыпь, эритема. Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: задержка мочи.

До настоящего времени случаи передозировки препаратом Бускопан® не описаны.

Симптомы

Возможны антихолинергические симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, а также преходящие нарушения зрения.

Лечение

Симптомы передозировки препаратом Бускопан® купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например, неостигмин 0.5- 2,5 мг внутримышечно или внутривенно. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.

  • Препарат Бускопан® может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений). Одновременное применение препарата Бускопан® и антагонистов дофамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
  • Препарат Бускопан® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Одна таблетка препарата Бускопан® содержит 41,2 мг сахарозы. Максимальная рекомендованная суточная доза (10 таблеток) содержит 411,8 мг сахарозы.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Особые указания для применения препарата Бускопан® при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:

  • если симптомы заболевания возникли впервые;
  • возраст старше 40 лет;
  • при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
  • при наличии тошноты и рвоты;
  • потеря аппетита и веса;
  • бледность и чувство усталости;
  • тяжелый запор;
  • лихорадка;
  • недавний выезд за пределы страны;
  • патологические выделения или кровотечение из влагалища;
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ/Аl-фольги. 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку

При температуре не выше 25°С.

Хранить в безопасном, недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают без рецепта

Дельфарм Реймс, Франция.

Франция, 51100 Реймс, Рю Колонель Шарбонно, 10.

АО «Санофи Россия»

125009, г. Москва, ул. Тверская, д.22

Тел: +7 (495) 721-14-00

Факс: +7 (495) 721-14-11

  1. Пропедевтика внутренних болезней. Учебник. – 2-е издание. Мухин Н.А., Моисеев В.С., 2008 год.
  2. Гастроэнтерология. Национальное руководство. Ивашкин В.Т., Лапина Т.Л. 2008 год.
  3. Тарасова Л.В., Трухан Д.И. Изжога – актуальные аспекты дифференциальной диагностики и лечения. Медицинский альманах. №1 (25). Март. 2013. С. 91-95.
  4. Ушкалова Е.А. Клиническая фармакология современных антацидов. Фарматека, №11 (126). 2006 год. С. 1-6.
  5. Бабанов С.А., Грищенко Е.Б. Позиция антацидных препаратов в современной терапии кислотозависимых заболеваний. Медицинский совет. №4. 2014 год. С. 60-65.